Suhi oralni oblici


Neki ljudi jednostavno ih vole – brzo i lako uzimanje. I još bez okusa. Sve je stvar psihologije, ali ima nešto i u jasnom doziranju i profesionalnom obliku. Danas doista imamo sve – i tekuće i suhe oblike. Doista, zašto pacijent/ica ne bi birali? Zanimljivo da se svi iznenade ali i razvesele mogućnosti odabira.

Pripravci sa suhim ekstraktima

tableta

Ne samo u Hrvatskoj, već i u svijetu ovo su najpopularniji pripravci. Radi se o kapsulama i tabletama, što je u doba “ekspresnih rješenja” najomiljeniji farmaceutski oblik jer ga ne treba spravljati ili razrjeđivati. Kao što je rečeno u dijelu o biljnim ekstraktima, glavna prednost suhih ekstrakata je njihova reproducibilnost u sastavu, standardizacija na aktivne ili karakteristične tvari, tako da medicinski djelatnik može lako odrediti ukupnu dnevnu dozu ekstrakta, najčešće na temelju propisa i kliničkih istraživanja.

Kapsule su poznati ljekoviti oblik koji se koristi od XIX stoljeća. Osnovna sirovina za njihovu proizvodnju je dugo vremena bila goveđa ili svinjska želatina. No, vremenom su razvijene kapsule iz drugih sirovina ribljeg ili biljnog podrijetla, kako bi populacije poput muslimana ili vegana ih uzimala bez ikakvog prigovora osobne savjesti. Goveđa želatina je uglavnom izbačena zbog pojave bolesti “kravljeg ludila” (goveđa spongioformna encefalopatija). Kapsule mogu biti meke i tvrde. Tvrde i meke kapsule su građene od iste sirovine, no u mekanim se dodaju tvari koje povećavaju fluidnost (mekoću, enlg. plasticiser, fr. plastifiant), najčešće glicerol, ali i sorbitol i propilen glikol. Neke bitne razlike mekih i tvrdih želatinskih kapsula su predstavljene u tablici:

 

Meke kapsule

Tvrde kapsule

Tijelo kapsuleS tvarima koje povećavaju plastičnostBez tvari koje povećavaju plastičnost
SadržajUljne tvari, suspenzije, pastozne tvari, rijetko i praškaste suhe tvariPraškaste suhe tvari
Način proizvodnjeStvaranje kapsule i punjenje sadržaja u jednom procesuOdvojena proizvodnja tijela kapsule od procesa punjenja
ZatvaranjeHermetičkiNehermetičko zatvaranje (trenje, mehanički utori), moguće hermetičko zatvaranje vrpcom ili taljenjem
Oblici i veličinaVrlo raznolikaKlasična forma kapsule
FormulacijeTekućeSuhe
Točnost punjenja1-3%2-5%

1834. godine Mothes i Dublanc patentiraju jednodjelne, “soft-gelatin” kapsule, koje su se spravljale zatvaranjem tijela kapsule ručnim kapanjem kapi želatine. Vremenom je razvoj tehnologije u potpunost automatizirao ovaj proces, te je i želatina zamijenjena drugim prirodnim polimerima koji nisu životinjskog podrijetla. Meke želatinske kapsule se danas uglavnom koriste za uljne tvari (oleokapsule), premda današnja tehnologija omogućuje ugradnju i suhih i polučvrstih oblika. Kao osnovni sastojak sadrže želatinu koja može biti kiselo ili alkalno hidrolizirana, a sama želatina može biti podrijetlom iz svinje, goveda ili riba. Veganska varijanta je daleko rjeđa, a osnovna je sirovina pululan koja se nalazi i u tvrdim kapsulama, a nastaje fermentacijom biljke tapioke. Sadržaj mekih kapsula ne smije sadržavati vodu jer bi došlo do otapanja tijela kapsule, te ne smije sadržavati tvari poput aldehida koje reagiraju s tijelom kapsule.

Tvrde kapsule sastoje se od dva dijela: užeg tijela i nešto šire kapice. Kao i kod mekih kapsula, sirovina za proizvodnju može biti želatina životinjskog podrijetla, ali i već spomenuti pululan, hidrolizirani škrob, te hidroksipropil-metil-celulozne kapsule (HPMC). HPMC V-kapsule tvrtke Capsugel su svjetski najpoznatije veganske kapsule s košer i halal certifikatom, popularne upravo za biljne pripravke. Razvijena je tehnologija tvrdih kapsula koje se mogu puniti uljnim supstancijama, a hermetički se zatvaraju procesom taljenja (Licaps, Capsugel). Mehanički utori uvelike smanjuju izloženost aktivnih tvari atmosferskom kisiku. Postoje i enteričke kapsule koje se ne otapaju u želucu i štite sadržaj aktivnih tvari od djelovanja kliridne kiseline u želucu. Primjer su HPMC DR kapsule tvrtke Capsugel.

kapsule

Najveća je prednost kapsula, zbog čega su i postale popularne u proizvodnji biljnih pripravaka, potreba za manjim količinama ekscipijensa nego u tableta. Zato su one “prirodnije”, tj. u aktivnu biljnu tvar dodaje se manja količina drugih tvari. Za magistralne pripravke često je dovoljan sam ekstrakt u kapsulama, dok se industrijski dodaju ekscipijensi koji omogućuju dobre reološke osobine poput osobine tečenja (curenja, sipkost) supstancije, smanjena ljepljivost, smanjena higroskopnost i bolja kompresibilnost. To su najčešće magnezij stearat, aerosil, te punila poput škrobova ili mikrokristalinične celuloze. Druga prednost kapsula je prosječno veća količina aktivnih tvari koja se može ugraditi u zadani volumen, no to ovisi od slučaja do slučaja.

Više o kapsulama možete pročitati i u poglavlju o aromaterapiji.

Tablete su danas najpoznatiji ljekoviti oblici u farmaceutskoj industriji. Da bi se neki biljni ekstrakt uspješno ugradio u tabletu nužno je veće formulacijsko znanje, jer je potrebno dodati tvari koje pomažu kompaktiranje i daju čvrstoću tabletama, ali i tvari koje u probavnom sustavu omogućuju otapanje (disoluciju), te razne ovojnice koje štite tabletu i njen sadržaj. Premda nije općento pravilo, suhi ekstrakti biljaka se obično češće formuliraju u kapsule, a ne tablete, premda postoji niz biljnih lijekova koji dolaze u obliku kapsula (npr. ginko i gospina trava).